Imatinib mesilato CAS 220127-57-1 Imatinibmesylate Glivec

Lugar de origen: Zhejiang,China (Mainland)
nombre de la marca: MOSINTER
No CAS.: 220127-57-1
pureza: 99% MIN

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Descripción del producto

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mesilato de imatinib (cas: 220127-57-1)


ítestándarresultados
aparienciaPolvo cristalino de color amarillo pálido a casi blancopolvo cristalino casi blanco
punto de fusion 222℃~228℃227.0℃~228.0℃
forma cristalina (rayos x) forma α forma α
identificación h-nmr, Sra      Cumple
residuos en ignición0.1% max0.08%
cloruro0.01% maxCumple
metales pesados20ppm maxCumple
impureza relacionada por hplcimpurezas totales ≤1.0%
    impureza individual≤0.1%
0.15%
    0. 03%
Ensayo (hplc) 99。0%99.90%

 

appalication: 

imatinib se usa para tratar la leucemia mielógena crónica (cml),tumores del estroma gastrointestinal (gists) y una serie de otras enfermedades malignas.

leucemia mielógena crónica:

El u.s. la administración de alimentos y medicamentos (fda) ha aprobado imatinib como tratamiento de primera línea para el cromosoma philadelphia (ph) -positivo cml, tanto en adultos como en niños. el medicamento está aprobado en múltiples casos de ph positivos, incluso después del trasplante de células madre, en crisis de explosión, y recién diagnosticado.

tumores del estroma gastrointestinal

la fda concedió por primera vez la aprobación para pacientes gist avanzados en 2002. el 1 de febrero 2012, imatinib fue aprobado para su uso después de la extirpación quirúrgica de los tumores de kit positivo para ayudar a prevenir la recurrencia. el medicamento también está aprobado en ideas de kits positivos irresecables.

otro

la fda ha aprobado imatinib para su uso en pacientes adultos con ph-positivos recurrentes o refractarios, Enfermedades mielodisplásicas / mieloproliferativas asociadas a reconstrucciones de genes del receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas, mastocitosis sistémica agresiva sin o una mutación d816v c-kit desconocida, síndrome hipereosinofílico y / o leucemia eosinofílica crónica que tienen la fusión quinasa fip1l1-pdgfrα (supresión del alelo chic2) o la quinasa de fusión fip1l1-pdgfrα negativa o desconocida, resecable, dermatofibrosarcoma protuberans recurrente y / o metastásico. el 25 de enero de 2013, gleevec fue aprobado para su uso en niños con ph + todo.

para el tratamiento de los neurofibromas plexiformes progresivos asociados con la neurofibromatosis tipo i, La investigación preliminar ha mostrado potencial para usar las propiedades bloqueadoras de tirosina quinasa c-kit de imatinib.

experimental

un estudio demostró que el mesilato de imatinib fue efectivo en pacientes con mastocitosis sistémica, incluyendo aquellos que tenían la mutación d816v en c-kit. sin embargo, ya que imatinib se une a las tirosina quinasas cuando están en la configuración inactiva y el mutante d816v de c-kit es constitutivamente activo, imatinib no. inhibir la actividad de quinasa del mutante d816v de c-kit. la experiencia ha demostrado, sin embargo, que el imatinib es mucho menos efectivo en pacientes con esta mutación, y los pacientes con la mutación comprenden casi el 90% de los casos de mastocitosis.

imatinib también puede tener un papel en el tratamiento de la hipertensión pulmonar. se ha demostrado que reduce tanto la hipertrofia del músculo liso como la hiperplasia de la vasculatura pulmonar en una variedad de procesos de enfermedad, incluida la hipertensión portopulmonar.[16] en esclerosis sistémica, el medicamento ha sido probado para un uso potencial en la desaceleración de la fibrosis pulmonar. en entornos de laboratorio, imatinib se está utilizando como un agente experimental para suprimir el factor de crecimiento derivado de plaquetas (pdgf) mediante la inhibición de su receptor (pdgf-rβ). uno de sus efectos es retrasar la aterosclerosis en ratones sin o con diabetes.

estudios con animales en ratones han sugerido que el imatinib y el medicamento relacionado pueden ser útiles en el tratamiento de la viruela, si ocurriera un brote.

estudios in vitro identificaron que una versión modificada de imatinib puede unirse a la proteína activadora de gamma-secretasa (gsap), que aumenta selectivamente la producción y la acumulación de placas beta-amiloides neurotóxicas. esto sugiere que las moléculas que se dirigen a gsap y son capaces de cruzar la barrera hematoencefálica son agentes terapéuticos potenciales para tratar la enfermedad de Alzheimer. otro estudio sugiere que imatinib puede no. necesidad de cruzar la barrera hematoencefálica para ser eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, como la investigación indica que la producción de beta-amiloide puede comenzar en el hígado. las pruebas en ratones indican que el imatinib es eficaz para reducir el beta-amiloide en el cerebro. es no. sabe si la reducción de beta-amiloide es una forma factible de tratar el alzheimer, como una vacuna anti-beta-amiloide se ha demostrado que limpia el cerebro de las placas sin tener ningún efecto sobre los síntomas de Alzheimer.

una formulación de imatinib con una ciclodextrina (captisol) como vehículo para superar la barrera hematoencefálica también se considera actualmente como un fármaco experimental para reducir y revertir la tolerancia a los opioides. imatinib ha demostrado la reversión de la tolerancia en ratas. imatinib es un fármaco experimental en el tratamiento del tumor desmoide o la fibromatosis agresiva.


sistemática (IUPAC) nombre:

4-[(4-methylpiperazin-1-yl) metil] -n- (4-metil-3 - {[4- (piridin-3-il) pirimidin-2-il] amino} fenil) benzamida




Categoría: fármacos antineoplásicos api

Categoría relacionada: api farmacéutica personalizada  otra API farmacéutica  api veterinaria medicina  agentes de diagnóstico api  vitamina api preparación 


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