La aprotinina CAS 9087-70-1 9004-04-0 tripsina inhibidor pancreático basicBPTI APROTININA APROTININA-agarosa

Modelo: C284H432N84O79S7
Lugar de origen: Zhejiang,China (Mainland)
marca: mosinter
cas: 9087-70-1;9004-04-0
fórmula molecular: c284h432n84o79s7
peso molecular: 6511.44
especificación: cp / USP / EP
apariencia: blanco al polvo liofilizado de color amarillo claro
condición de almacenamiento: -20°C

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Descripción del producto

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 Inhibidor de tripsina, básico de páncreas (CAS: 9087-70-1; 9004-04-0)

 

ít.

Índice

Fórmula molecular

C284H432N84O79S7

Peso molecular

6511.44

Especificación

CP/USP/EP

Apariencia

Blanca a la luz polvo liofilizado de color amarillo

Condición de almacenaje

2-8 ° C

El fármacoaprotinina(Trasylol, Bayer previamente y ahora farmacéuticos Nordic grupo), es el inhibidor de la pequeña proteína pancreática bovina tripsina, o BPTI, que inhibe la tripsina y enzimas proteolíticas relacionadas.Bajo el nombre comercial de Trasylol, aprotinina fue utilizado como un medicationadministered por inyección para reducir el sangrado durante la cirugía compleja, tal como cirugía de corazón y el hígado.Su efecto principal es la desaceleración offibrinolysis, el proceso que lleva a la ruptura de los coágulos sanguíneos.El objetivo de su uso era para disminuir la necesidad de transfusiones de sangre durante la cirugía, así como daño de órgano debido a la hipotensión (presión arterial baja), como resultado de la pérdida de sangre marcada.El fármaco fue retirado temporalmente de todo el mundo en 2007 después de los estudios sugieren que su uso aumenta el riesgo de complicaciones o muerte;esto fue confirmado por los estudios de seguimiento.Ventas Trasylol se suspendieron en mayo de 2008, excepto para el uso de investigación muy restringido.En febrero de 2012, la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) comité científico revirtió su postura anterior sobre la aprotinina, y ha recomendado que se levante la suspensión.Nordic se convirtió en distribuidor de la aprotinina en 2012.

Química

InhibitorIdentifiersOrganismSymbolEntrezPDBRefSeq tripsina pancreática (ARNm) RefSeq (Prot) UniProtOther dataChromosome


La secuencia de aminoácidos para BPTI bovina es RPDFC Leppy TGPCK ARIIR YFYNA KAGLC QTFVY GGCRA KRNNF KSAED CMRTC GGA.Hay 10 lisina cargado positivamente (K) y arginina (R) cadenas laterales y sólo 4 aspartato negativo (D) y glutamatos (E), haciendo que la proteína fuertemente básica, que representa la base en su nombre.(Debido a que el organismo fuente habitual, BPTI se refiere a veces como inhibidor de la tripsina pancreática bovina.) La aprotinina es un monómero (de una sola cadena) polipéptido globular derivada de tejido de pulmón bovino.Tiene un peso molecular de 6512 y consta de 16 tipos diferentes de aminoácidos dispuestos en una cadena de 58 residuos de largo que se pliega en una estructura terciaria estable, compacta del tipo 'pequeño SS-ricos ", que contiene 3 disulfuros, una β-horquilla trenzado y una α-hélice C-terminal.

La alta estabilidad de la molécula es debido a los enlaces disulfuro que unen las 3 6 miembros de cisteína de la cadena (Cys5-Cys55, Cys14-Cys38 y Cys30-Cys51).La larga, básico lisina 15 de la cadena lateral en el bucle expuesto (en la parte superior izquierda en la imagen) se une muy fuertemente en el bolsillo de especificidad en el sitio activo de la tripsina e inhibe su acción enzimática.BPTI se sintetiza como un precursor de secuencia más larga, que se pliega y luego se escinde dentro de la secuencia madura dado anteriormente.

BPTI es el miembro clásico de la familia de proteínas de inhibidores de serina proteasa de tipo Kunitz.Sus funciones fisiológicas incluyen la inhibición protectora de la principal enzima digestiva tripsina cuando pequeñas cantidades se producen por escisión del precursor de tripsinógeno durante el almacenamiento en el páncreas.

Mecanismo de acción del fármaco

La aprotinina inhibe varias proteasas de serina, específicamente tripsina, quimotripsina y plasmina en una concentración de alrededor de 125.000 UI / ml, andkallikrein a 300.000 UI / ml.Su acción sobre la calicreína conduce a la inhibición de la formación del factor XIIa.Como resultado, tanto la vía intrínseca de la coagulación y la fibrinólisis se inhiben.Su acción sobre la plasmina se desacelera de forma independiente la fibrinólisis.

La eficacia del fármaco

En cirugía cardíaca con un alto riesgo de pérdida de sangre significativa, aprotinina redujo significativamente el sangrado, la mortalidad y la estancia hospitalaria.También se informaron efectos beneficiosos en la cirugía ortopédica de alto riesgo.En el trasplante de hígado, los informes iniciales de beneficios se vieron ensombrecidos por las preocupaciones sobre la toxicidad.

En un meta-análisis realizado en 2004, la necesidad de transfusión disminuyeron en un 39% en la cirugía de revascularización coronaria (CABG) cirugía.En cirugía ortopédica, se confirmó asimismo una disminución de las transfusiones de sangre.

Sobre seguridad de medicamentos

Ha habido preocupaciones sobre la seguridad de la aprotinina.La anafilaxia (una reacción alérgica severa) se produce a una velocidad de 1: 200 en el primer uso, butserology (medición de anticuerpos contra la aprotinina en la sangre) no se lleva a cabo en la práctica para predecir el riesgo de anafilaxia porque la correcta interpretación de estas pruebas es difícil .

Trombosis, presumiblemente de hiperactiva inhibición del sistema fibrinolítico, puede ocurrir a un ritmo más elevado, pero hasta el año 2006 hubo pruebas limitadas de esta asociación. Del mismo modo, mientras que las medidas bioquímicas de función renal eran conocidas a veces se deterioran, no había evidencia que esta había influenciado los resultados. Un estudio realizado en pacientes de cirugía cardiaca divulgado en 2006 mostrado que había hecho un riesgo poruna falta renal, infarto de miocardio y paro cardíaco, así como movimiento y encefalopatía. Los autores del estudio recomiendan los antifibrinolíticos mayores (como el ácido tranexámico) en que estos riesgos no fueron documentados. El mismo grupo sus datos actualizados en 2007 y demostró resultados similares.

En septiembre de 2006, Bayer AG fue criticado por la FDA por no revelar durante el testimonio de la existencia de un estudio retrospectivo encargado de 67.000 pacientes, 30.000 de los cuales recibieron aprotinina y el resto otros anti-fibrinolíticos.El estudio concluyó aprotinina lleva mayores riesgos.La FDA fue alertado del estudio realizado por uno de los investigadores involucrados.Aunque la FDA emitió una declaración de preocupación que no cambiaron su recomendación de que el medicamento puede beneficiar a ciertas subpoblaciones de pacientes.En una actualización de Asesor de Salud Pública de fecha 3 de octubre de 2006, la FDA recomienda que "los médicos consideran que limita Trasylol uso a aquellas situaciones en las que es necesario el tratamiento médico el beneficio clínico de la reducción de la pérdida de sangre y supera los riesgos potenciales" y vigilar cuidadosamente a los pacientes.

El 25 de octubre de 2007, la FDA emitió una declaración sobre la "conservación de la sangre usando antifibrinolíticos" (BART) ensayo aleatorio en una población de la cirugía cardíaca.Los resultados preliminares sugieren que, en comparación con otros fármacos antifibrinolíticos (ácido epsilon-aminocaproico y ácido tranexámico) aprotinina puede aumentar el riesgo de muerte.El 29 de octubre de 2006, la Administración de Alimentos y Medicamentos emitió una advertencia de que la aprotinina puede tener graves del riñón y la toxicidad cardiovascular.El productor, Bayer, informó a la FDA que los estudios de observación adicionales mostraron que puede aumentar la posibilidad de la muerte, daño renal grave, insuficiencia cardíaca congestiva y accidentes cerebrovasculares.FDA advirtió a los médicos a considerar limitar su uso a aquellas situaciones en las que es esencial el beneficio clínico de la reducción de la pérdida de sangre a la gestión médica y supera los riesgos potenciales.El 5 de noviembre de 2007, Bayer anunció que retiraba aprotinina debido a un estudio canadiense que mostró que aumentó el riesgo de muerte cuando se utiliza para prevenir el sangrado durante la cirugía cardíaca.

Dos estudios publicados a principios de 2008, ambos aprotinina comparando con ácido aminocaproico, encontraron que la mortalidad fue aumentada en 32 y 64%, respectivamente. Un estudio encontró un mayor riesgo en necesidad de diálisis y la revascularización.

No hay casos de transmisión de la encefalopatía espongiforme bovina por la aprotinina se han reportado, aunque la droga fue retirada en Italia debido a los temores de esto.

Uso in vitro

Pequeñas cantidades de aprotinina se pueden añadir a los tubos de extracción de sangre para permitir la medición de laboratorio de ciertas proteínas degradadas rápidamente como el glucagón.

En la biología celular aprotinina se utiliza como un inhibidor de la enzima para prevenir la degradación de proteínas durante la lisis u homogeneización de células y tejidos.

La aprotinina se puede marcar con isotiocianato de fluoresceína.El conjugado conserva sus propiedades antiproteolíticas y de unión a carbohidratos y se ha utilizado como un reactivo para la tinción histoquímica fluorescente glicoconjugados (mucosustancias) que son ricos en ácidos urónicos o siálico.

 

Apariencia: Blanco a la luz polvo liofilizado de color amarillo

La aprotinina CAS 9087-70-1 9004-04-0 tripsina inhibidor pancreático basicBPTI APROTININA APROTININA-agarosa

Paquete: según la petición de los clientes

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